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眾所皆知,許多小分子藥物可能引發副作用,原因在於它們除了作用於受感染細胞外,亦可能非專一性地影響健康細胞或組織。理想情況下,藥物應僅在其預定的作用部位發揮效用。此類藥物可與 VHH 耦合,藉由 VHH 與目標細胞上受體等結構的專一性結合能力,將藥物導引並傳送至特定位置。VHH 因此可作為專一性的關鍵元件。由於 VHH 的 cDNA 皆可取得,其基因序列可依需求進行調整,使其能透過點擊反應或馬來酰亞胺化學進行位點特異性的耦聯,同時維持其生物活性與專一性。